艾伯维成环反应设计的新型Bcl-2抑制剂
新药前沿
2023-08-17 08:03
艾伯维（AbbVie）开发的Venclexta（维奈克拉）是全球首款获批上市的Bcl-2抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），急性髓系白血病（AML）。该药在2022年全球销售额达到20.09亿美元。
近日公布的由艾伯维申请的一件专利（WO2023141536A1）显示，该公司设计的新型Bcl-2抑制剂（图1 通式I）具有改善抑制Bcl-2蛋白活性作用。
参考维奈克拉结构式（图2）可知，新型Bcl-2抑制剂主要是在合成过程中，通过成环反应设计获得。
▲图1
▲图2
Bcl-2蛋白于1984年首次被发现，至今全球仅艾伯维一款Bcl-2抑制剂获批上市。截止目前，全球已有多款Bcl-2抑制剂进入临床试验晚期阶段，包括我国亚盛医药等都是该靶点领域的主要竞争者。本文由「新药前沿」微信公众号根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。媒体或机构转载授权请在「新药前沿」微信公众号留言公众号名称，审核通过后开通白名单获取转载授权，转载请标识来源。
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